Forme farmaceutice


Formularea farmaceutică poate fi definită ca “procesul de selecţionarecantitativă şi calitativă a substanţelor active şi excipienţilor în funcţie de formafarmaceutică şi de operaţiile pe care obţinerea acesteia le implică” sau ca“procesul de selecţionare a formei farmaceutice, pentru o substanţă activă dată, în funcţie de calea de administrare”.
Pentru stabilirea compoziţiei şi formei unui medicament, adică pentruobţinerea unei forme farmaceutice, se au în vedere o serie de factori şi deconsiderente legate de proprietăţile fizico-chimice ale substanţei active, deaspectele biofarmaceutice sau de biodisponibilitate şi de cele terapeutice
Formele farmaceutice pot fi clasificate în funcţie de mai multe criterii,dintre care cele mai importante sunt următoarele:
a)      starea de agregare , în funcţie de care formele farmaceutice se împart în:

-           forme farmaceutice lichide (soluţii injectabile, soluţii buvabile, soluţii uz extern,soluţii oftalmice, unele emulsii sau suspensii injectabile, buvabile sau pentru uzextern);
-           forme farmaceutice solide (pulberi, granule, comprimate, drajeuri, supozitoare,ovule);
-           forme farmaceutice semisolide sau "moi" (unguente, creme, extracte).
b)      sistemul de dispersie
 Întrucăt orice formă farmaceutică reprezintă un sistem dispers, acestcriteriu de clasificare este considerat ca cel mai adecvat pentru studiul formelor farmaceutice. În funcţie de particularităţile structurale, respectiv de afinitatea reciprocă acomponentelor şi de gradul de dispersie (adică de raportul dintre mărimeaparticulelor fazelor care compun sistemul dispers), formele farmaceutice se împart în categoriile ce vor fi menţionate în continuare.
Forme farmaceutice omogene sunt sisteme disperse omogene, respectivdispersii moleculare sau ultramicromoleculare, în care faza dispersatã şI mediulde dispersie, adicã faza dispersantã au afinitate reciprocã, în sensul cã suntmiscibile sau solubile una cu, respectiv în alta. Aceste sisteme sunt formate dintr-o singurã fazã cu una sau mai multe specii de molecule. Dimensiunile acestor molecule sunt comparabile, fiind de 10 la -7 cm.
           După modul de obţinere, formele farmaceutice din categoriasoluţiilor se împart în: soluţii obţinute prin dizolvare (soluţii uz extern, soluţiiinjectabile şi perfuzabile, soluţii oftalmice) şi soluţii obţinute prin extracţie (soluţiiextractive apoase şi soluţii extractive hidroalcoolice (tincturi, extracte fluide).Medicamentele din aceastã categorie difuzeazã rapid în organism, seabsorb uşor, dializeazã şI de regulã nu pot fi separate prin membrane filtrantesau ultrafiltrante.
Forme farmaceutice neomogene (sau heterogene) sunt sisteme disperseheterogene. Ele sunt formate două sau mai multe faze, ca urmare a lipsei deafinitate reciprocă între componente şi sau a diferenţei dintre dimensiunileparticulelor fazei disperse (substanţa medicamentoasă) şi a celor ce formeazămediul de dispersie (substanţele auxiliare).
 Formele farmaceutice din această categorie se caracterizează prin prezenţa suprafeţelor de separaţie între faze, cuconsecinţa apariţiei unor fenomene specifice de interfaţă.
Mărimea particulelor fazei disperse determină clasificarea dispersiilor heterogene în trei mari grupe:
-  dispersii ultramicroheterogene (coloidale)
-  dispersii microheterogene
- dispersii macroheterogene
c) repartizarea dozelor de substanţă activă
 În funcţie de acest criteriu, formele farmaceutice pot fi:
- unitare sau unidoze, care conţin cantitatea de substanţă activăcorespunzătoare unei singure doze, respectiv administrări; aceste formefarmaceutice oferă o mai mare precizie la dozare şi sunt mai uşor de administrat(comprimatele);
- multidoze sau doze multiple, care conţin o cantitate de substanţă activăcorespunzătoare mai multor doze, din care bolnavul trebuie să-şi măsoare singur doza prescrisă de medic pentru administrare; avantajul acestor formefarmaceutice constă în posibilitatea de adaptare a posologiei în funcţie de bolnav(siropurile).
1.5.

      Doza terapeuticã
 Acţiunea medicamentelor în organism este condiţionatã de o serie defactori, între care se numãrã: doza terapeuticã, proprietãţile fizico-chimice alesubstanţelor medicamentoase, forma farmaceuticã, biodisponibilitatea,reactivitatea individualã. Dintre aceşti factori,doza terapeuticã, deţine un rolprimordial în terapie.
       Cantitatea de medicament care se administreazã bolnavului pentruobţinerea efectului terapeutic urmãrit, constituie doza terapeuticã. Aceasta variazã de la substanţã la substanţã, fiind determinatã pe cale experimentalã, invitro, asupra unor organe izolate şi apoi in vivo, asupra animalelor de laborator.
        Orice substanţã medicamentoasã folositã în cantitate mai mare decâtdoza terapeuticã prescrisã poate deveni toxicã. Toxicitatea unei substanţe nueste absolutã, ci relativã, ea fiind strâns legatã de condiţiile particulare deacţiune, care depind atât de substanţa însãşi, cât şi de organismul asupra cãruia acţioneazã.
       Cantitatea minimã dintr-un medicament care produce dispariţia dinorganism a agentului patogen sau a simptomelor unei anumite boli poartãnumele de dozã minimã curativã, iar cantitatea maximã de medicament pe careo poate suporta organismul fãrã a apãrea fenomene toxice poartã numele dedozã maximã toleratã.Toxicitatea medicamentelor se determinã pe animale şi se exprimã prindoza ce provoacã moartea a 50% dintr-un numãr mare de animale testate( DL50).
Clasificarea medicamentelor 
Printre cele mai des folosite criterii de clasificare amedicamentelor se numără: modul de formulare, concepţia terapeutică, calea deadministrare, locul de acţiune şi modul de eliberare .
a)      Modul de formulare
 În funcţie de acest criteriu, se disting trei categorii de medicamente:
- medicamente oficinale;
- medicamente magistrale;
- medicamente industriale.
Medicamentele oficinale sunt cele care sunt formulate farmaceutic dupăformule fixe, prevăzute în farmacopeele actuale. Formulele oficinale suntintroduse în farmacopee după o folosire îndelungată care a confirmat valoare lor şi reprezintă preparate de largă utilitate. Aceste medicamente se găsesc deobicei gata preparate în farmacie (ex. soluţia de Rivanol), ele putând fi păstrate odurată corespunzoare perioadei lor de valabilitate.
Medicamente megistrale sunt preparatele a cor formulare este stabilită demedic sub formă de reţetă (prescripţie).Formulele magistrale se prepară în farmacie la cerere, numai pe bazaprescripţiei medicale. Modul de preparare a acestora şi condiţiile de calitaterespectîn principiu normele indicate în farmacopee pentru grupa de preparate dincare fac parte (soluţii, unguente, supozitoare,etc). De obicei aceste medicamenteau o perioad valabilitate restrânsă şi se elibereazîn cantităţi mici, pentru folodireimediată.
Medicamentele industriale (specialităţi farmaceutice) sunt medicamentelepreparate în industrie sau în laboratoare farmaceutice după formule aprobate deM.S.F sau care provin din import. Aceste medicamente au o compoziţie fixă şiacţiune bine determinată, fiind introduse în terapeutică sub denumirea generică(D.C.I.); ele pot avea şi o denumire convenţională, înregistrată şi folosită înexclusivitate de producător (nume depus). Aceste medicamente sunt stabile,putând fi păstrate şi folosite mult timp după fabricare.
b)      Concepţia terapeuticã
Pe baza acestui criteriu tmedicamentele se împart în alopate şIhomeopate.
Alopatia (Contraria contrariis curantur), este o concepţie terapeuticãbazatã pe cunoaşterea proprietãţilor substanţelor medicamentoase, a modului lor de acţiune, chiar la nivel celular sau molecular.
Medicamentele alopate acţioneazã ca un antidot, fie combãtând agentul patogen, fie neutralizândtulburãrile din organism cauzate de acesta. Alopatia foloseşte medicamenteleatât în scop profilactic, cât şI curativ. Medicamentele alopate sunt administrate îndoze începând de la fracţiuni de miligram, pânã la zeci de grame, în funcţie detoxicitatea medicamentului; în acelaşi timp, dozele variazã dupã bolnav, nefiindfixe, ca în homeopatie, ci în conformitate cu principiul cã "nu existã boli, cibolnavi" şI cu reactivitatea organismului.

Medicamentele homeopate au la bazã principiul "similitudinii", Similia similibus curantur  conform cãruia, un medicament este folosit în combaterea uneiboli, dacă el provoacă omului sănătos aceleaşi simptome ca maladia respectivă.Cu alte cuvinte, conform acestui principiu, o maladie va fi vindecatã de acelemedicamente care ar da reacţii fiziologice similare cu cele ale maladieirespectice, în cazul în care ar fi administrate unui organism sãnãtos; de exemplu, în tratarea unei stãri febrile se administreazã un medicament capabil sãprovoace o stare febrilã la un om sãnãtos, însã în doze extrem de mici.  În cazulacestor medicamente este deci necesar să se cunoască perfect acţiunea lor asupra omului sănătos.
Specific pentru medicamentele homeopate este faptul că ele se folosesc în doze extrem de mici, aceasta deoarece prin administrarea unei dozecorespunzoare medicaţiei alopate, substanţele respective ar avea efecte inverse.
Dupã modul de administrare, medicamentele se împart în medicamentepentru uz intern şi medicamente pentru uz extern.
Medicamentele pentru uz intern sunt socotite acele medicamente care seintroduc în organism pe cale oralã (bucalã, enteralã sau digestivă) şI care suntpreluate în circuitul fluidelor biologice din tubul digestiv, mai ales din intestin(absorbţie enteralã).
Medicamente pentru uz extern sunt toate cele care nu se administreazãpe cale oralã, adicã acelea care administrează:- pe căi parenterale (medicamente injectabile)
- pe cale cutanată (se aplicã pe tegumente);
- pe căi transmucozale

c)       Locul de acţiune şi modul de eliberare a substanţei active
 Acest criteriu conduce la clasificarea medicamentelor în:
-          medicamente cu acţiune locală (topică),
-          care sunt acele medicamente deuz extern ce se aplică pe piele sau mucoase şi sunt utilizate pentru acţiunea lor locală; aceste medicamente nu au în general o posologie strictă.
-          medicamente cu acţiune generală sau sistemică (sistematică), în caresunt incluse medicamentele administrate pe cale enterală (orală), şi celeadministrate parenteral, precum şi unele supozitoare sau alte sistemeterapeutice care, indiferent de locul de aplicare, permit prunderea substanţeiactive în circuitul sangvin.
Medicamentele cu acţiune generală se pot împărţi la rândul lor în funcţiede modul şi viteza de eliberare a substanţei active în următoarele două categorii:
-          medicamente convenţionale (clasice sau cu eliberare imediată), din caresubstanţa activă se eliberează de obicei după o cinetic ordinul I, care depindemai ales de proprietăţile fizico-chimice ale substanţei active;
  -      medicamente cu eliberare modificată, din care substanţa activă seeliberează cu o viteză modificată voit, în funcţie de modul de formulare; în cadrulacestei categorii se disting mai multe tipuri:
- forme farmaceutice cu eliberare accelerată;
- forme farmaceutice cu eliberare încetinită (care la rândul lor pot fi: cucedare repetată, cu cedare prelungită, cu cedare controlată, respectivprogramată)
- medicamente cu eliberare la ţintă (sisteme medicamentoase de transportşi cedare la ţintă denumite şi sisteme vectorizate, care sunt forme farmaceuticecu un grad de dispersie foarte avansat, realizate prin asocierea substanţei activecu substanţe de natură variabilă, care au capacitatea de a transporta în organismsubstanţele active, modulându-le absorbţia.

Nomenclatura medicamentelor 
Există mai multe posibilităţi de a denumi un medicament.
Acestea sunt:
Denumirea chimicã sistemicã care redã structura chimicã a substanţeimedicamentoase şi este de obicei prea complicatã pentru a fi utilizatã practic; înmod uzual, denumirile chimice se folosesc numai pentru unele medicamente custructurã simplã sau relativ simplã.
Denumirea generic sau comunã , de regulã o prescurtare a denumiriichimice, este recomandatã pentru evitarea confuziilor şI are caracter oficial.Denumirea generic poate fi  internaţionalã sau oficinalã.
 Denumirea internaţionalã (DCI – denominatio communis internationalis) este propusã sau recomandatã de Organizaţia Mondialã a Sãnãtãţii (NaţiunileUnite), are drept scop internaţionalizarea numelor substanţelor medicamentoaseşI se foloseşte în literatura ştiinţificã. Astfel, s-a propus ca pentru medicamenteledin aceeaşi grupã terapeuticã sã fie folosite, în componenţa denumirii, aceleaşisilabe sau grupe de silabe, care se gãsesc de cele mai multe ori la sfârşitul cuvântului.
Denumirea oficinalã este cea prevãzutã în farmacopee, în cazul ţãriinoastre, în Farmacopeea Românã (ultima ediţie, a X-a) şI reprezintã denumireaoficialã în ţara respectivã, fiind folositã în farmacii şI pentru prescripţiamagistralã. În Farmacopeea Romãnã multe denumiri corespund celor internaţionale.
Denumirea comercialã sau înregistratã (se noteazã cu indicativul ®) estestabilitã de firma sau fabrica ce a produs medicamentul şI este consideratã ca ogaranţie a calitãţii acestuia. Ea se referã la medicament în forma lui finalã, carecuprinde substanţa sau substanţele active, prezentate într-o anumitã formãfarmaceuticã. Denumirile comerciale sunt larg rãspândite şI se întrebuinţeazã curent în prescripîia medicamentelor. Ele sunt de regulã simple şI uşor dememorat, dar nu întotdeauna adecvate, putând crea confuzii şI chiar greşeli terapeutice.

    Se încarcă